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Liberación prolongada: maximizar la duración de la acción de los complementos

La liberación prolongada permite que los principios activos se liberen gradualmente, optimizando su eficacia y tolerancia. Pero, ¿cómo funciona exactamente? ¿Y por qué es buena para la salud?

Cápsula de liberación prolongada

¿Qué se entiende por liberación prolongada?

Una tecnología de formulación para la liberación lenta y continua de principios activos

La liberación prolongada, también conocida como liberación sostenida, es una tecnología utilizada en la formulación de complementos alimenticios que permite que los principios activos se liberen de forma lenta y continua en el organismo.

Esta tecnología es útil para proporcionar un apoyo continuo al organismo en caso de fatiga o estrés.

A diferencia de la forma tradicional de liberación inmediata, que se absorbe rápidamente, los complementos alimenticios de liberación sostenida están diseñados para tener un efecto más duradero, de varias horas.

Muy a menudo, este tipo de formulación combina una liberación retardada (tras pasar por el estómago) con una liberación gradual de los principios activos a lo largo del tiempo.

Una formulación galénica que modifica la difusión de los principios activos

La liberación prolongada es posible gracias a formulaciones galénicas específicas, es decir, procesos de formulación diseñados para este fin.

En el caso de los complementos alimenticios que se toman por vía oral, esto puede implicar:

  • recubrimiento polimérico, que recubre los principios activos con una película protectora que se disuelve lentamente en el tubo digestivo, retrasando su liberación;
  • la encapsulación, que encierra los principios activos en pequeñas cápsulas (a menudo lipídicas o gelatinosas) que se descomponen gradualmente;
  • la integración de los principios activos en una matriz vegetal (fibras) o lipídica (grasas), que regula su liberación al ritmo de la digestión;
  • la adición de moléculas específicas que se unen a la sustancia deseada para ralentizar su absorción.

Estos dispositivos son capaces de resistir la degradación por el ácido gástrico en el estómago, liberando los nutrientes a medida que avanza la digestión.

¿Cuál es la ventaja de la liberación sostenida?

Las fórmulas de liberación sostenida son especialmente útiles para las fórmulas que contienen sustancias hidrosolubles, que tienen una semivida muy corta y se eliminan rápidamente por la orina (1).

Es el caso, en particular, de algunas vitaminas y del magnesio.

Al ralentizar la liberación de los principios activos, mejoramos su absorción global y, por tanto, su biodisponibilidad.

También limitamos los picos plasmáticos, que dan lugar a una concentración elevada y repentina de principios activos en la sangre: presentes en exceso durante un período corto, estos principios activos se eliminan en gran parte antes de ser absorbidos.

De este modo, se mantiene una concentración sanguínea más estable de las sustancias deseadas, lo que se traduce en una eficacia más duradera en el tiempo.

El organismo puede así "tomarse su tiempo" y utilizar lo que necesita cuando lo necesita.

Multivitamínicos de liberación sostenida, para una acción continua a lo largo del día

Algunas fórmulas multivitamínicas utilizan la tecnología de liberación sostenida para garantizar un aporte constante de micronutrientes a lo largo del día.

Este proceso garantiza una ingesta óptima de vitaminas y minerales hidrosolubles (como las vitaminas B y C) que el organismo elimina rápidamente cuando se absorben en una forma convencional de liberación inmediata.

Al espaciar su liberación, estos multivitamínicos optimizan la absorción de nutrientes por el organismo. Además de mejorar la biodisponibilidad, esto reduce el riesgo de sobrecargas innecesarias.

De hecho, ayudan al organismo de forma más regular, lo que resulta especialmente útil en casos de fatiga persistente, estrés crónico o carencia de vitaminas y minerales que el cuerpo no puede almacenar para usarlas después.

Los productos basados en este principio incluyen algunos complementos muy completos. Contienen diferentes nutrientes y extractos naturales seleccionados por sus acciones sinérgicas.

Estos multivitamínicos de liberación sostenida son especialmente adecuados para las personas que desean reforzar su metabolismo, inmunidad o niveles de energía de forma regular, sin tener que tomarlos varias veces al día.

Algunos pueden tomarse en una sola dosis al día.

  • Descubra el complemento alimenticio Daily 1 y su recubrimiento de liberación retardada, que garantiza la liberación gradual de los nutrientes para una mejor asimilación.

Otros deben tomarse dos veces al día.

  • Descubra el complemento alimenticio Daily 2 Timed Release, que aporta todos sus micronutrientes a lo largo del día, para cubrir un máximo de necesidades.

¿Cuáles son las alternativas para optimizar la eficacia de los complementos alimenticios?

Liposomas: microcápsulas inspiradas en las membranas celulares

No todas las estrategias de formulación se basan en la liberación sostenida per se. Algunas pueden centrarse en otras técnicas de difusión o liberación de principios activos.

Las formas liposomales, por ejemplo, utilizan liposomas; pequeñas vesículas con una doble capa de fosfolípidos que atrapan el principio activo en el centro o en la membrana.

Esta estructura es similar a la de nuestras membranas celulares. Tiene la ventaja de proteger los nutrientes de los jugos gástricos.

Además, los liposomas se fusionan fácilmente con las células de las paredes intestinales, lo que aumenta la biodisponibilidad de los principios activos que encapsulan (2).

Los liposomas se utilizan a menudo para optimizar la absorción de la vitamina C.

  • Descubra el complemento alimenticio Liposomal Vitamin C, que utiliza la tecnología Liposomal Delivery™ para aumentar la biodisponibilidad de la vitamina C en comparación con las formas convencionales.

Cápsulas gastrorresistentes para probióticos, de liberación retardada

Los probióticos administrados por vía oral son relativamente frágiles y pueden ser destruidos por la acidez gástrica a su paso por el estómago (3). A pesar de ello, su lugar de acción preferido es el colon.

Para garantizar que lleguen intactos a la microbiota intestinal, los fabricantes de complementos alimenticios utilizan cápsulas gastrorresistentes.

Éstas no son sensibles al ácido gástrico y sólo se disuelven una vez que llegan a los intestinos, para una eficacia óptima.

Extractos seleccionados por su alta biodisponibilidad

Algunas sustancias son más eficaces cuando se toman en una forma química que el cuerpo absorbe mejor.

Es el caso, por ejemplo, del L-treonato de magnesio. Su estructura química le permite atravesar la barrera hematoencefálica y llegar directamente al cerebro (4).

De este modo, tiene un efecto más preciso y duradero sobre la salud cognitiva, ya que el magnesio contribuye a reducir la fatiga y favorece el funcionamiento normal del sistema nervioso y la función psicológica.

A menudo se encuentra en complementos alimenticios destinados a la salud cognitiva y a la función muscular, ósea y cardíaca.

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Referencias

  1. Sharafi M, White T, Fowler K, Ewell K, Galvan N, Alamdari N. In Vitro Dissolution Evidence for Sustained and Prolonged Release of Vitamin C in a Phosphatidyl Choline-Enriched Lipid Encapsulation. Curr Dev Nutr. 2021 Jun 7;5(Suppl 2):1328. doi: 10.1093/cdn/nzab059_029. PMCID: PMC8180969.
  2. Gopi S, Balakrishnan P. Evaluation and clinical comparison studies on liposomal and non-liposomal ascorbic acid (vitamin C) and their enhanced bioavailability. J Liposome Res. 2021 Dec;31(4):356-364. doi: 10.1080/08982104.2020.1820521. Epub 2020 Oct 6. PMID: 32901526.
  3. Ciorba MA. A gastroenterologist's guide to probiotics. Clin Gastroenterol Hepatol. 2012 Sep;10(9):960-8. doi: 10.1016/j.cgh.2012.03.024. Epub 2012 Apr 10. PMID: 22504002; PMCID: PMC3424311.
  4. Zhang C, Hu Q, Li S, Dai F, Qian W, Hewlings S, Yan T, Wang Y. A Magtein®, Magnesium L-Threonate, -Based Formula Improves Brain Cognitive Functions in Healthy Chinese Adults. Nutrients. 2022 Dec 8;14(24):5235. doi: 10.3390/nu14245235. PMID: 36558392; PMCID: PMC9786204.

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