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Libertação prolongada: maximizar a duração de ação dos suplementos

A libertação prolongada permite libertar progressivamente os princípios ativos, otimizando a sua eficácia e tolerância. Mas como é que funciona exatamente? E porque é que é boa para a sua saúde?

Cápsula de libertação prolongada

O que queremos dizer com libertação prolongada?

Uma tecnologia de formulação para uma libertação lenta e contínua de ingredientes activos

A libertação prolongada é uma tecnologia utilizada na formulação de suplementos alimentares, que permite que os ingredientes ativos sejam libertados duma forma lenta e contínua no organismo.

Esta tecnologia é útil para fornecer um apoio contínuo ao organismo em caso de fadiga ou de stress.

Ao contrário da forma tradicional de libertação imediata, que é rapidamente absorvida, os suplementos alimentares de libertação prolongada são concebidos para ter um efeito mais duradouro, que se prolonga por várias horas.

Muitas vezes, este tipo de fórmula combina uma libertação retardada (após a passagem pelo estômago) com uma libertação progressiva dos princípios ativos ao longo do tempo.

Uma formulação galénica que modifica a difusão dos princípios ativos

A libertação prolongada é possível graças a formulações galénicas específicas, ou seja, a processos de formulação concebidos para este fim.

No caso dos suplementos alimentares administrados por via oral, essas formulações podem incluir:

  • um revestimento polimérico, que reveste os princípios ativos com uma película protetora que se dissolve lentamente no trato digestivo, retardando a sua libertação;
  • encapsulamento, que incorpora os princípios ativos em pequenas cápsulas (muitas vezes lipídicas ou gelatinosas) que se decompõem gradualmente;
  • a integração dos princípios ativos numa matriz vegetal (fibras) ou numa matriz lipídica (gorduras), que regula a sua libertação ao ritmo da digestão;
  • a adição de moléculas específicas que se ligam à substância desejada para retardar a sua absorção.

Estes dispositivos são capazes de resistir à degradação pelo ácido gástrico no estômago, libertando os nutrientes à medida que a digestão avança.

Qual é a vantagem da libertação prolongada?

As fórmulas de libertação prolongada são particularmente úteis para as fórmulas que contêm substâncias hidrossolúveis, que têm uma semivida muito curta e são rapidamente eliminadas na urina (1).

É o caso, nomeadamente, de certas vitaminas e do magnésio.

Ao abrandar a libertação dos princípios ativos, melhoramos a sua absorção global e, por conseguinte, a sua biodisponibilidade.

Limitamos igualmente os picos plasmáticos, que resultam numa concentração súbita e elevada de princípios ativos no sangue: presentes em excesso durante um curto período, estes princípios ativos são em grande parte eliminados antes de serem absorvidos.

No entanto, com a libertação prolongada, mantém-se uma concentração sanguínea mais estável das substâncias desejadas, o que resulta numa eficácia mais duradoura ao longo do tempo.

O organismo pode assim "tomar o seu tempo" e utilizar o que precisa quando o precisa.

Multivitaminas de libertação prolongada, para uma ação contínua ao longo do dia

Algumas fórmulas multivitamínicas utilizam a tecnologia de libertação prolongada para garantir um aporte constante de micronutrientes ao longo do dia.

Este processo assegura um aporte ideal de vitaminas e minerais hidrossolúveis - como as vitaminas B e C - que de outra forma são rapidamente eliminados pelo organismo quando absorvidos numa forma convencional de libertação imediata.

No entanto, ao repartir a sua libertação durante o dia, estas multivitaminas otimizam a absorção dos nutrientes pelo organismo. Para além de melhorar a biodisponibilidade, isto reduz o risco de sobrecargas inúteis.

Estas formulações permitem apoiar o organismo de forma mais regular, o que é particularmente útil em caso de fadiga persistente, de stress crónico ou de carência de vitaminas e minerais que o organismo não pode armazenar para mais tarde.

Os produtos baseados neste princípio incluem alguns suplementos muito completos que contêm diferentes nutrientes e extratos naturais selecionados pelas suas ações sinérgicas.

Estas multivitaminas de libertação prolongada são particularmente adequadas para as pessoas que pretendem apoiar o seu metabolismo, a sua imunidade ou os seus níveis de energia de forma regular, sem terem de as tomar várias vezes ao dia.

Algumas podem ser tomadas numa dose única por dia.

  • Descubra o suplemento alimentar Daily 1 e o seu revestimento de libertação retardada, que garante uma libertação progressiva dos nutrientes para uma melhor assimilação.

Outros devem ser tomados duas vezes por dia.

  • Descubra o suplemento alimentar Daily 2 Timed Release, que fornece todos os seus micronutrientes ao longo do dia, para cobrir um máximo de necessidades.

Quais são as alternativas para otimizar a eficácia dos suplementos alimentares?

Os lipossomas: microcápsulas inspiradas nas membranas celulares

Nem todas as estratégias de formulação se baseiam na libertação prolongada propriamente dita. Algumas podem centrar-se noutras técnicas de difusão ou de libertação de princípios ativos.

As formas lipossómicas, por exemplo, utilizam lipossomas; pequenas vesículas com uma dupla camada de fosfolípidos que retêm o ingrediente ativo no centro, ou na membrana.

Esta estrutura é semelhante à das nossas membranas celulares e tem a vantagem de proteger os nutrientes dos sucos gástricos.

Além disso, os lipossomas fundem-se facilmente com as células das paredes intestinais, o que aumenta a biodisponibilidade dos princípios ativos que encapsulam (2).

Os lipossomas são frequentemente utilizados para otimizar a absorção da vitamina C.

  • Descubra o suplemento alimentar Liposomal Vitamin C, que utiliza a tecnologia Liposomal Delivery™ para aumentar a biodisponibilidade da vitamina C relativamente às formas convencionais.

Cápsulas gastrorresistentes para probióticos, de libertação retardada

Os probióticos administrados por via oral são relativamente frágeis e podem ser destruídos pela acidez gástrica quando atravessam o estômago (3). Mesmo assim, o seu local de ação preferencial é o cólon.

Para garantir que chegam intactos ao microbiota intestinal, os fabricantes de suplementos alimentares utilizam cápsulas gastrorresistentes.

Estas não são sensíveis ao ácido gástrico e só se dissolvem quando chegam ao intestino, para uma eficácia ótima.

Extratos selecionados pela sua elevada biodisponibilidade

Algumas substâncias são mais eficazes quando são tomadas numa forma química mais bem absorvida pelo organismo humano.

É o caso, por exemplo, do L-treonato de magnésio. A sua estrutura química permite-lhe atravessar a barreira hemato-encefálica e chegar diretamente ao cérebro (4).

Por conseguinte, o seu efeito na saúde cognitiva é mais preciso e mais duradouro, pois o magnésio contribui para reduzir a fadiga e propiciar o funcionamento normal do sistema nervoso e das funções psicológicas.

Encontra-se frequentemente nos suplementos alimentares destinados à saúde cognitiva e às funções musculares, ósseas e cardíacas.

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Referências

  1. Sharafi M, White T, Fowler K, Ewell K, Galvan N, Alamdari N. In Vitro Dissolution Evidence for Sustained and Prolonged Release of Vitamin C in a Phosphatidyl Choline-Enriched Lipid Encapsulation. Curr Dev Nutr. 2021 Jun 7;5(Suppl 2):1328. doi: 10.1093/cdn/nzab059_029. PMCID: PMC8180969.
  2. Gopi S, Balakrishnan P. Evaluation and clinical comparison studies on liposomal and non-liposomal ascorbic acid (vitamin C) and their enhanced bioavailability. J Liposome Res. 2021 Dec;31(4):356-364. doi: 10.1080/08982104.2020.1820521. Epub 2020 Oct 6. PMID: 32901526.
  3. Ciorba MA. A gastroenterologist's guide to probiotics. Clin Gastroenterol Hepatol. 2012 Sep;10(9):960-8. doi: 10.1016/j.cgh.2012.03.024. Epub 2012 Apr 10. PMID: 22504002; PMCID: PMC3424311.
  4. Zhang C, Hu Q, Li S, Dai F, Qian W, Hewlings S, Yan T, Wang Y. A Magtein®, Magnesium L-Threonate, -Based Formula Improves Brain Cognitive Functions in Healthy Chinese Adults. Nutrients. 2022 Dec 8;14(24):5235. doi: 10.3390/nu14245235. PMID: 36558392; PMCID: PMC9786204.

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